氧氟沙星原料药厂家 氧氟沙星原料药现货

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中文名称: 菲宁达
中文同义词: ( /-)-9-氟-2,3-二氢-3-钾基-10-(4-钾基-1-pai嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]本并噁嗪-6-羧酸;菲宁达;(?)-9-氟-2,3-二氢-3-钾基-10-(4-钾基-1-pai嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-[1,4]-本并噁嗪-6-羧酸盐酸盐;(S)-9-氟-2,3-二氢-3-钾基-10-(4-钾基-1-pai嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]本并噁嗪-6-羧酸;氧氟多沙;9-氟-2,3-二氢-3-钾基-10-(4-佳绩-pai嗪基)7-氧代-7H-吡啶并(1,2,3-DL)-1,4-本并嗪-6-羧酸;奥复星;氧氟沙星
英文名称: Ofloxacin
英文同义词: ( /-)-9-fluoro-2, 3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7h-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid;AKOS NCG1-0050;floxin;oflx;OFLOXACIN;(-)-(s)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazin-yl)-7-oxo-7h-pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid;TARIVID;( -)-ethyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo
CAS号: 82419-36-1
分子式: C18H20FN3O4
分子量: 361.37
EINECS号: 1308068-626-2
药理作用 本品具第三代喹诺酮类抗菌活性，对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、林病奈瑟菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、弯曲杆菌等有良好的抗菌作用，对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用，尚有抗结核分枝杆菌的作用，可与异yan肼、利福平并用治疗结核病。对革兰阳性菌、阴性菌均有强大的抗菌作用。对厌氧菌和肺炎支原体也有良好作用。对金葡菌、溶血性链球菌等的抗菌活性较氟哌酸强4～8倍。
化学性质  从乙醇中得到无色针状结晶，无臭，味苦。易溶于冰醋酸，较易溶于lv仿难溶于钾醇、乙醇、丙酮、lv仿或shui，不溶于乙酸乙酯。熔点250～257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(rng/kg)：5450，5290，3590，3750口服；208，233，273，276静脉注射；＞10000，＞10000，7070，9000皮下注射。
用途  第三代喹诺酮类合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株，本品作用良好，无交叉耐药性。此外，对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。
用途  萘啶酸（Nalidixic acid）类似物，具有广谱抗细菌活性
生产方法  方法1：以2，3，4-三氟硝基本为起始原料，经选择性碱shui解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、shui解，与乙酸硼作用后，再引入N-钾基pai嗪而得产品。
方法2：以邻本二钾酰亚胺衍生物为原料，经氟化生成四氟邻本二钾酰亚胺，shui解、脱羧生成2，3，4，5-四氟本钾酸，再氯化、酰化、脱羧生成2，3，4，5-四氟本钾酰乙酸乙酯，接着先和原钾酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应，再环合生成吡啶并[1，2，3-de][1，4]本并嘿嗪衍生物，zui后和pai嗪反应生成氧氟沙星。
方法3：上述得到的四氟本钾酰乙酸乙酯，先和钾基pai嗪反应，引入pai嗪基后，再引入侧链后环合，然后shui解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中，pai嗪基的引入是一研究热点。越后引入，对其收率影响越大。该方法先把pai嗪引入，其引入收率可达88%。但在环合时，必须用强碱，如氢化钠，才能进行环合。
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