非布司他原料药厂家生产 非布索坦厂家 144060-53-7

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非布司他原料药@非布索坦厂家######非布司他（无库存）
非布司他原料药@非布索坦厂家######中文名称 非布索坦
非布司他原料药@非布索坦厂家######英文名称 Febuxostat
非布司他原料药@非布索坦厂家######中文别名 2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸; 非布司他; 非布司他原药
CAS号 144060-53-7
分子式 C16H16N2O3S
分子量 316.37
InChI=1/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,19,20)
非布司他原料药@非布索坦厂家######规格；白色结晶粉末 熔点：201-202℃
非布司他原料药@非布索坦厂家######【药理作用】非布索坦是选择性黄嘌呤氧化酶 ( xanthine oxidase，XO )抑制剂, 对 XO上一个与钼喋呤 (molybdenum, M o pt)相关的分子通道有高亲和力, 与该分子通道高效结合后,阻碍 XO的 M o p t与底物结合, 抑制尿酸的生成。非布索坦与 XO的结合不依赖于钼原子的氧化还原状态, 与6价钼和4价钼都能形成稳定的复合物, 不会随 M o pt的自动氧化而失效, 作用时间较长。非布索坦对XO 具有高选择性, 不作用于嘌呤和嘧啶代谢途径中的相关酶, 不影响嘌呤与嘧啶的正常代谢。
非布司他原料药@非布索坦厂家######【药动学】口服非布索坦40和80 m g，1~ 1.5 h血药浓度达峰值。血药浓度峰值 (ρm ax )分别为 ( 1.6?0.6)和 ( 2.6?1.7) μg.mL-。在尿液和粪便中检测到的有非布索坦葡萄糖醛酸结合物(约占剂量的35% )、氧化代谢物 67M-1 (约10% )、67M-2 (约11%)及 67M-4(是67M-1的次级代谢产物，约14% )。非布索坦经肝肾两条途径排泄, 大约49%经尿液排泄, 45%经粪便排泄。
非布司他原料药@非布索坦厂家######【安全性和毒副作用】根据 II~ III期临床研究，本品不良反应大多轻微, 具有自限性, 常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。其在轻微、中度的肝肾损伤的测试组中的 AUC并未显著改变, 因此对肝肾衰竭患者也没有影响
非布司他原料药@非布索坦厂家######【药物相互作用】有研究证明了本品与同蛋白素结合的药物不产生交互反应; 与 CYPs或 UGT抑制剂同时服用,其血药浓度变化不大；对 CYPs基本无任何活性抑制。抗酸剂会降低本品的吸收率, 但对其吸收度无影响。
非布司他原料药@非布索坦厂家######【用法用量】非布索坦用于痛风患者高尿酸血症的长期控制, 但不推荐用于治疗无症状的高尿酸血症。推荐剂量为40或80mg，每日1次。患者可以40mg每日1次为起始剂量,若2周后sUA仍高于60 mg.L- 1, 可将剂量加至 80 mg每日 1次。
非布司他原料药@非布索坦厂家######【不良反应】非布索坦常见的不良反应: 肝功能异常、关节疼痛、皮疹 、及恶心等。